2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0528AR
    Octopamine hydrochloride (Standard)

    章胺盐酸盐 (标准品)

    		Agonist
    Octopamine (hydrochloride) (Standard) 是 Octopamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质，在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。
    Octopamine hydrochloride (Standard)
  • HY-155879
    (±)-N-Methylcoclaurine Antagonist 98.0%
    (±)-N-Methylcoclaurine 是一种选择性的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。
    (±)-N-Methylcoclaurine
  • HY-B0769R
    Phenylephrine (Standard)

    去氧肾上腺素 (标准品)

    		Agonist
    Phenylephrine (Standard)是 Phenylephrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-(-)-Phenylephrine是选择性的α1-肾上腺素受体激动剂，主要用作减充血剂。
    Phenylephrine (Standard)
  • HY-B0194S
    Tizanidine-d4

    替扎尼定-d4

    		Agonist 99.93%
    Tizanidine-d4 是 Tizanidine (HY-B0194) 的氘代物。Tizanidine，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine可通过上调 Nischarin，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
    Tizanidine-d<sub>4</sub>
  • HY-B0006R
    Carvedilol (Standard)

    卡维地洛（标准品） ; 卡维地罗（标准品）

    		Inhibitor
    Carvedilol (Standard) 是 Carvedilol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
    Carvedilol (Standard)
  • HY-B0446
    Naphazoline hydrochloride

    盐酸萘甲唑啉

    		Agonist 99.38%
    Naphazoline (Naphthazoline) hydrochloride 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline hydrochloride 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline hydrochloride 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline hydrochloride 可用于非细菌性结膜炎的研究。
    Naphazoline hydrochloride
  • HY-12710
    Rauwolscine

    萝芙素

    		Antagonist 98.27%
    Rauwolscine 是一种选择性α2-adrenoceptor 拮抗剂，可以抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Rauwolscine
  • HY-B1435
    Moxisylyte hydrochloride

    盐酸莫西赛利

    		Antagonist 99.65%
    Moxisylyte (Thymoxamine) hydrochloride 是一种选择性 α1A-肾上腺素能受体 (α1A-adrenergic receptor) 拮抗剂。Moxisylyte hydrochloride 可竞争性拮抗去甲肾上腺素介导的激活作用。Moxisylyte hydrochloride 可松弛阴茎海绵体平滑肌、辅助勃起，还能改善多系统萎缩患者排尿困难、减少残余尿量。Moxisylyte hydrochloride 可用于阳痿和多系统萎缩的相关研究。
    Moxisylyte hydrochloride
  • HY-A0144A
    Etilefrine hydrochloride

    盐酸依替福林; 依替福林盐酸盐

    		Agonist 99.90%
    Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
    Etilefrine hydrochloride
  • HY-119802
    Practolol

    普拉洛尔

    		Antagonist 99.80%
    Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。
    Practolol
  • HY-171978A
    LM-189 free base Agonist 99.70%
    LM-189 free base 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂，是 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的 Gαi 偏向配体。LM-189 free base 能够稳定 TM6 中的特定构象，并增强 ICL2 的动力学。LM-189 free base 可用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。
    LM-189 free base
  • HY-116790A
    (+)-Penbutolol Antagonist
    (+)-Penbutolol 是一种β肾上腺素拮抗剂，其 IC50 值为0.74 μM. (+)-Penbutolol 也是 (-)-penbutolol 的光学异构体，具有阻断Na+ 通道的作用。
    (+)-Penbutolol
  • HY-B1052
    Lofexidine hydrochloride

    盐酸洛非西定

    		Agonist 99.72%
    Lofexidine hydrochloride (Baq-168) 是一种具有口服活性的咪唑啉 I1 受体 (imidazoline I1 receptor) (Ki: 1.9 nM) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 激动剂。Lofexidine hydrochloride 可结合 α2A-肾上腺素能受体，减少交感神经传出、降低血压，同时具有血管收缩作用，可调控 c-fos 的表达，并减轻阿片类戒断症状。LLofexidine hydrochloride 可用于阿片成瘾、戒断相关研究。
    Lofexidine hydrochloride
  • HY-111013
    VK-II-86 Antagonist
    VK-II-86 是一种 Carvedilol (HY-B0006) 类似物，在低钾血症中缺乏 β-肾上腺素受体拮抗剂活性。VK-II-86 通过多通道效应预防低钾血症引起的室性心律失常。VK-II-86 可预防所有低钾血症诱导的离子通道活性和氧化应激变化。
    VK-II-86
  • HY-14690
    Ecopipam Antagonist 99.77%
    Ecopipam (SCH 39166) 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
    Ecopipam
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate Activator 99.71%
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
    YS-49 monohydrate
  • HY-14299AR
    Indacaterol maleate (Standard)

    马来酸茚达特罗 (标准品)

    		Agonist
    Indacaterol (maleate) (Standard)是 Indacaterol (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol maleate (Standard)
  • HY-19436
    Solabegron Agonist 99.89%
    Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。可用于膀胱过度活跃和肠易激综合征的研究。
    Solabegron
  • HY-B1696
    Methyldopate Agonist
    Methyldopate 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的前体。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopate 具有用于重度高血压研究的潜力。
    Methyldopate
  • HY-18610
    Diclofensine hydrochloride

    双氮奋兴盐酸盐

    		Inhibitor 99.79%
    Diclofensine (Ro 8-4650) hydrochloride 是一种口服有效的神经元单胺摄取抑制剂。Diclofensine hydrochloride 在大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和 5-羟色胺的 IC50 值分别为 0.74、2.3 和 3.7 nM。Diclofensine hydrochloride 能增强去甲肾上腺素引起的血压升高，并减弱 Tyramine (HY-W007606) 引起的血压升高。Diclofensine hydrochloride 具有精神兴奋和情绪改善作用，且不会引发突然消失或戒断反应。Diclofensine 可用于中度至重度抑郁症的研究。
    Diclofensine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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